/И немного фармакологии/

В этой статье попробую охватить огромную тему упомянутых в заголовках веществ.
Кат, зачем ты трахаешь труп поднимаешь неактуальную тему? - спросите вы меня. На самом деле всё просто, подобная тема вызывает ностальгию и создаст большую обсуждаемость моего материала, рынок этих веществ на фоне СВО претерпивает изменени, да и в целом тема крайне интересная для размышления о прошлом, настоящем и будущем данных групп.
Терминология:
Опиоиды - все вещества действющие на опиоидные рецепторы. И синтетические, и полусинтетические, и природного происхождения.
Опиаты - это вещества более мелкой группы опиоидов из числа алколоидов мака, то есть только природного происхождения.
Примечание: забавно что отдельное наименование для группы природных опиоидов есть - опиаты, а для синтетических и полусинтетических нет.
Полный агонист - ПАВ (и не всегда даже наркотик), связывающее со всеми частями рецепторов и усиливающее их работу. Это морфин, героин, эторфин и так далее.
Неполный агонист - ПАВ, связывающееся с не всеми частями рецепторов и усиливающих их работу. Фентанил, а-метилфентанил, метадон, лоперамид и т.д.
Примечание/Умные термины в сторону: эффект от полных агонистов ощущается как полное погружение в эффект (хотел написать в нирвану, но это пошлятина и не совсем верно будет с точки зрения тех кто употреблял, а слово "спокойствие"/"умиротворение" те кто не употреблял не поймут правильно), а неполные, пускай и могут иметь более выраженный эффект по силе действия, но никогда не дотянут по уровню ощущения этого самого эффекта.
Удачно сравнение метадона и героина. Первый имеет более сильный эффект, но по сравнению со вторым это просто вариация состояния "недогон".
Антагонисты - варация противоядия от передозировки опиоидами и опиатами. Но в отличии от обычных противоядий, которые ускоряют или запускают разложение токсинов и ядов, эти вещества блокируют рецепторы от влияния ПАВ. Это означает отсутствие и прихода, и идущего с ним рука об руку угнетения дыхательных центров, от второго как раз и умирают чаще всего при употреблении.
С терминологией закончили, перейдем к морфину и его производным, конечно, не забыв сказать по паре слов о синтезе.
Считаю нужным начинать диалог, после очевидного вступления и терминологии, именно с морфинов, т.к. именно вещества этой группы в подавляющем большинстве являются полными агонистами опиоидных рецепторов. Притом что, (внимание!) часть из этой части ещё и подавляет НМДА-рецепторов, что приводит к диссоциативному эффекту. Не знаю насколько похож их эффект с эффектом кетамина, но всё же это вещества одного класса, впрочем об этом когда-нибудь потом, когда сам лучше в нейрофизиологическую тему погружусь.
Примечание: это притом что неморфиновые структуры в своем большинстве являются частичными агонистами.
Но давайте по порядку. Сам морфин получается экстракцией (заливаем этанолом, перемешиваем и ждем неделю-две пока не выпадет морфин) из маковых головок, (хотя в прошлом и я, и люди по старше растения со стеблем использовали), далее переводят в гидрохлорид и либо применяют для медицинских/немедицинских целей, либо продолжают преобразования до героина - реакция с уксусным ангидридом ("кислый" - сленг) (сейчас он находится в первом списке прекурсоров наркотических средств, да и за выращивание мака наказывают)
Из интересного отмечу что фактически экстракцией, особенно настолько кустарной, мы получаем опий - смесь из морфина, кодеина и тебаина, которые входят в реакцию с соляной кислотой, а вот в реакцию с уксусным ангидридом только кодеин и морфин. Думаю при подготовке морфина для хосписов либо используют другую структуру синтеза, либо, что вероятнее, разделяют смесь.
Фактически в результате реакции мы получаем ацилированный опий, который хоть и может продаваться под названием "героин", но являться им станет именно после очистки.
Загадка: что общего между кокаином и морфином?
Ответ: тот кто сможет адаптировать синтез этих веществ под кустарную методу озалотится, ведь в таком случае мы будем независимы от Колумбии (или где кокаин производят?) и Узбекистана. Кто бы мог подумать что российский рынок может быть зависим от кого-то из числа настолько отстающих стран.
Дезоморфин.
Тоже производное морфина, но получаемое из кодеина через восстановление по винтовой методе (красный фосфор + йод) с последующим кислением. Правда если вспомнить время когда он стал популярным, то описанной реакции предшествовала ещё заебывание аптек самостоятельно или через бабушек с последующей экстракцией его из кодеинсодержащих препаратов. Впрочем жизнь была трудна, псевдоэфедрин из Бронхолитина так же получали с последующими аналогичными реакциями с итогом в виде лютой смеси жгущей вены при отказе от щелочения и хоть какой-нибудь очистки.
С конкретикой и опытом знакомым многим закончили, переходим к потенциально интересным, пускай и жутко страшным на фоне США, веществам.
Примечание: о метадоне сделаю отдельную статью, т.к. тема достойна большого разбора и действительно перспективна, ибо лабораторий по его производству в РФ работает не менее 10, следовательно есть спрос.
3-метилфентанил.
Не самое известное массам вещество, но это производное фентанила, который думаю известен многим. При этом его действие превышает, по разным источником, силой эффекта, (не глубиной), в 400-6000 раз морфин.
Синтез представляет из себя реакцию между фенилэтиламином (да-да, тот который узнал и полюбил) с метилметкрилатом (находящимся в списках). Далее знакомая по обсуждению синтеза амфетамина, реакция восстановления при участии алюмогидрида (ограничен) в роли катализатора. Серной кислотой (в высокой концентрации ограничена) удаляем получившуюся в качестве побочки воду и заливаем щелок (смесь из сильных щелочей поташа и соды, растворенных в воде).
В результате фенэтил-4-пиперидон.
Теперь реакция с анилином (ограничен из-за близости к аминам, видимо, хотя и не понятно как законотворцы додумались его запрещать), снова проводим восстановление с алюмогидридом и закисляем пропионовой кислотой, в результате получаем пригодную для употребления соль 3-метилфентанила.
На первый взгляд может показаться сложно и не понятно, но условия протекания реакций нормальны, газов кислотных не выделяется, оборудование специализированное не требуется. Теоретически синтез в кустарных условиях возможен, да и с Китая всё необходимое, правда в огромном объеме, могут поставить, только он, как производное фентанила, запрещен даже на Площадках, Потребители и Продавцы его опасаются, а дозировки без испытаний и выявления четкого механизма действий не установить.
Подытоживая: если отбросить неоправданный самостоятельный синтез героина и дезоморфина в 2023 году, то можно сделать печальный вывод - рынок не наполнится качественными производными морфина (героин каким-то непостижимым образом после прохождения каждого посредника в итоге превращается из условно VHQ в LQ), потому о полноценном погружении в эффект опиатов через 10-20 лет можно будет полностью забыть.
Рынок захватят синтетические опиоиды и тот кто будет к этому готов, сорвет куш, ведь даже сейчас на локальных сайтах, ТГ-ботах можно найти если не сам фентанил и конкретно метадон, то разбавленный ими героин.
Я не буду этому давать моральную оценку, только отмечу что без прорыва в кустарном синтезе мы потеряем даже херовенький, но относительно натуральный продукт окончательно в ближайшие десятилетия.
**Вам спасибо за прочтение, @BlackSprut за поддержку для выхода этого материала.
И помни, друг - ORA ET LABORA!**